Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
Стрезам
Этифоксин | |
---|---|
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 6-хлоро-2-этиламино-4-метил-4-фенил-4H-3,1-бензоксазина гидрохлорид |
Брутто-формула | C17H17ClN2O |
Молярная масса | 300.782 g/mol |
CAS | 21715-46-8 |
PubChem | 30768 |
DrugBank | 08986 |
Классификация | |
АТХ | N05BX03 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | 90% |
Метаболизм | печень |
Период полувывед. | от 2 до 6 часов (этифоксин), от 20 до 30 часов (активные метаболиты) |
Лекарственные формы | |
капсулы | |
Другие названия | |
«Стрезам» |
Этифоксин (Etifoxine) — анксиолитическое (противотревожное) лекарственное средство. Фармакологическое действие обусловленно непрямым влиянием на ГАМК-ергическую трансмиссию.
Содержание
Общая информация
Этифоксин — высокоактивный транквилизатор, не является производным бензодиазепинов, однако превосходит большинство из них по степени выраженности эффекта. Также используется в качестве антиконвульсанта
Фармакологические свойства
Этифоксин оказывает влияние на ГАМК-эргическую трансмиссию, взаимодействуя с ГАМК-А-рецептором. В отличие от бензодиазепинов, этифоксин модулирует хлорионофор-субединицу супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса. Этифоксин обладает специфическим модулирующим эффектом на ГАМК-эргические процессы, заключающиеся в активации хлорного ионного канала, которое вызывает гиперполяризацию пресинаптической мембраны нейрона.
Кроме того, этифоксин действует как модулятор ГАМК-эргической передачи путём активирующего влияния на синтез нейростероидов, синтезирующихся в глиальных клетках и повышающих чувствительность ГАМК-А-рецепторов к ГАМК.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов (диэтилэтифоксин) является активным и его период полувыведения составляет около 20 часов. Проникает через плацентарный барьер. Время достижения максимальной концентрации в крови — 2-3 часа, период полувыведения — около 6 часов.
Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также в неизмененном виде в небольших количествах. Также выводится с желчью. При одновременном применении с препаратами оказывающими угнетающее действие на ЦНС может возникать взаимное потенцирование эффектов
Показания
Тревога, страх, внутреннее напряжение, повышенная раздражительность, снижение настроения.
Имеются исследования доказавшие эффективность применения этифоксина в качестве дополнительной терапии при алкогольной зависимости.
Противопоказания
Шоковые состояния, миастения, тяжелые нарушения функций печени и/или почек, гиперчувствительность. Не рекомендуется использовать в возрасте до 18 лет.
Способ применения и дозы
Препарат принимается внутрь, с небольшим количеством воды.
Доза препарата определяется в зависимости от состояния больного.
Обычно назначается 150—200 мг в сутки, разделённые на 2-3 приёма.
Продолжительность лечения — от нескольких дней до 4-6 недель (максимальная — 12 недель).
Побочные действия
Сонливость, аллергические реакции.